生物分析专栏 | 经皮给药制剂的药代动力学和生物分析

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皮肤是人体最大的器官，也是人体的第一道屏障，不仅起到物理防御的作用，还有免疫、代谢和紫外线防护功能[1-2]。由于皮肤具有较大的接触面积，可以对化合物进行有效的、选择性渗透，使得皮肤成为颇受关注的给药途径。根据药物在皮肤上的应用和目的可以分为表皮给药、真皮给药和经皮给药。表皮和真皮给药均为局部起效的外用制剂，针对发病部位的不同，通过渗透作用到达不同的皮层，发挥治疗效果。剂型包括溶液、乳液、凝胶、药膏、药贴和泡沫。治疗领域包括细菌感染、真菌或酵母菌感染、病毒感染、瘙痒、痤疮等。这类局部外用制剂其渗透过程多为被动吸收过程。通常情况下药物不被吸收入血，因此其在血液中的暴露量通常极低，不易被检测到。并且局部皮肤用药的系统暴露量一般来说与药效没有直接关系，因此基于血液中暴露量的药代动力学研究方法一般不适用于局部皮肤用药的生物等效性研究[3]。本文仅讨论局部给药后全身起效的经皮给药制剂，局部起效的表皮给药和真皮给药等外用制剂不在讨论范围内。