c-Met抑制剂进入收获期，2款里程碑药物获批上市

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2020年，c-Met抑制剂进入收获期！在历经已上市药物克唑替尼和卡博替尼的多靶点开发之后，默克开发的高选择性c-Met抑制剂Tepotinib、诺华开发的高选择性c-Met抑制剂Capmatinib分别在2020上半年于日本、美国地区获批上市！且同时，国内对于该靶点的药物开发已有数十个品种进入临床，沃利替尼已经开发到NDA阶段！c-Met于肿瘤领域的治疗价值即将获得更为全面的临床验证！1、c-Met/HGF靶点介绍原癌基因Met编码的c-Met（cellular-mesenchymal epithelial transition factor）是一种具有高度结合性的受体酪氨酸激酶，属于RON亚族，是肝细胞生长因子(HGF)唯一已知的受体。在占据肺癌80%-85%的NSCLC中，3%-5%的患者会出现MET基因扩增或外显子14发生突变。这里对上述两个概念解释下：1）MET14外显子突变，即MET14外显子编码部分的JM域Y100